Русское название Нандролон Латинское название вещества Нандролон Nandrolone Химическое название (17бета)-17-Гидроксиэстр-4-ен-3-он (в виде капроата, циклотата, деканоата, фенилпропионата) Брутто-формула C18H26O2 Фармакологическая группа вещества Нандролон Анаболики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации C50 Злокачественные новообразования молочной железы C79.5 Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга D63.8 Анемия при других хронических болезнях, классифицированных в других рубриках G12.0 Детская спинальная мышечная атрофия, I тип [Верднига-Гоффмана] G71.0 Мышечная дистрофия G72 Другие миопатии M81.0 Постменопаузный остеопороз M81.4 Лекарственный остеопороз M81.8.0* Остеопороз старческий T14.9 Травма неуточненная Y42.0 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении глюкокортикоидов и их синтетических аналогов Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Нандролон

Анаболический стероид. Нандролона фенилпропионат — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок с характерным запахом. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, легко растворим в хлороформе и ацетоне. Нандролона деканоат — кристаллы от белого до желтого цвета. Практически нерастворим в воде, свободно растворим в этаноле, эфире, ацетоне, хлороформе, маслах.

Фармакология

Связывается со специфическими белками-рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, образует комплекс рецептор-нандролон, обеспечивающий транспорт последнего через клеточную оболочку в гиалоплазму, откуда он диффундирует через ядерную мембрану в клеточное ядро и вызывает активацию генов-регуляторов. Андрогенные свойства заключаются в стимуляции синтеза нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), структурных белков, усилении тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в скелетных мышцах с накоплением макроэргов (АТФ, креатинфосфата); увеличивает мышечную массу и снижает количество жировой ткани. Ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных половых признаков по мужскому типу. Способствует кальцификации зон роста в костях и прекращению роста скелета. Стимулирует секреторную активность андрогензависимых желез — мужских половых (активация процесса сперматогенеза), сальных; в больших дозах вызывает супрессию клеток Лейдига и снижает синтез эндогенных половых гормонов за счет угнетения выработки гипофизом ФСГ и ЛГ (отрицательная обратная связь). Анаболический эффект проявляется активацией репаративных процессов в эпителии (покровном и железистом), костной и мышечной тканях в результате стимуляции синтеза белка и структурных компонентов клеток. Повышает полноту абсорбции аминокислот из тонкой кишки (на фоне диеты, богатой протеинами), создавая положительный азотистый баланс. Стимулирует выработку эритропоэтина и активирует анаболические процессы в костном мозге, что при одновременном назначении препаратов железа проявляется противоанемическим действием. Нарушает синтез витамин K-зависимых плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X) в печени, изменяет липидный профиль плазмы (увеличивает концентрацию ЛПНП и уменьшает содержание ЛПВП), усиливает реабсорбцию натрия и воды в почках, способствуя образованию периферических отеков. После в/м введения 100 мг C_max создается через 1–3 нед. Подвергается биотрансформации в печени с образованием 17-кетостероидов. Выводится в основном с мочой (свыше 90%) и около 6% — с фекалиями.

Нандролон (также продается под торговыми марками Ретаболил и Дека Дураболин, химическое наименование - 19-нортестостерон) - анаболический стероид, который присутствует в крови каждого человека как естественный компонент в небольших количествах. Нандролон продается чаще всего в виде формы деканоата, реже в форме фенилпропионата. Дека дураболин впервые появился на рынке в 1962 году и является одним из самых популярных стероидов в течение последних десятилетий, заработав свою репутацию благодаря выраженной анаболической активности, и относительной низкой частоте побочных эффектов.

Структурно нандролон очень похож на тестостерон, отличие заключается в отсутствие атома углерода в 19 позиции (отсюда и название 19-нортестостерон). Ретаболил проявляет значительно меньшее андрогенное действие по сравнению с тестостероном. Надо заметить, что нандролон не конвертируется в более андрогенные метаболиты, как это происходит в случае с тестостероном, тем самым создавая значительные проблемы. Ретаболил подвергается ферментативному разложению тем же ферментом (5-альфа редуктаза), который превращает тестостерон в дигидротестостерон, в результате из него образуется дигидронандролон. Дигидронандролон - это более слабая по сравнению с нандролоном форма гормона, она практически не оказывает воздействия на организм и не вызывает побочные эффекты.

Применение вещества Нандролон

Диабетическая ретинопатия; прогрессирующая мышечная дистрофия; синдром Верднига-Гоффманна; состояния, характеризующиеся отрицательным балансом Ca²⁺ (старческий и постклимактерический остеопороз, длительная терапия глюкокортикоидами); повышение катаболических процессов, истощающих ресурсы организма (хронические инфекционные заболевания, тяжелые травмы, обширные оперативные вмешательства, стероидная миопатия); анемии при хронической почечной недостаточности, миелофиброзе, миелосклерозе, миелоидной аплазии костного мозга (рефрактерные к обычной терапии), поражении костного мозга метастазами злокачественных новообразований, миелотоксическими лекарственными препаратами и солями тяжелых металлов; неоперабельная (с метастазами) карцинома молочной железы у женщин в постменопаузном периоде или после овариоэктомии; задержка роста у детей, вызванная дефицитом соматотропного гормона.

Стероидный профиль

• Анаболическая активность - 150% от тестостерона
• Андрогенная активность - 30% от тестостерона
• Ароматизация (конверсия в эстрогены) - минимальная
• Токсичность для печени - низкая
• Способ приема - инъекции
• Продолжительность действия - 15 суток
• Рекомендуемая доза - 200-400 мг в неделю
• Время обнаружения - до 18 месяцев

Эффекты нандролона

• Выраженный мышечный рост (за один курс можно набрать до 8 кг мышечной массы с минимальным феноменом отката)
• Укрепление костей
• Устранение суставных болей, за счет увеличения продукции синовиальной жидкости (суставной смазки)
• Увеличение эритроцитарной массы крови, что выливается в улучшение транспорта кислорода
• Повышение иммунной защиты (применяется даже у людей со СПИДом)

Нандролон имеет низкую частоту побочных эффектов. В результате низкой андрогенной активности, такие побочные эффекты как акне, облысение, рост волос на теле практически не встречаются. Тем не менее они возможны, как и при употреблении любого стероида, но в случае с нандролоном это происходит только при превышении рекомендованных доз в несколько раз.

Ретаболил имеет очень низкий уровень конверсии в эстрогены, как показали исследования в 5 раз меньше, чем тестостерон. Наиболее высокий уровень конверсии наблюдается в печени, тогда как основное место где происходит преобразование (жировая ткань) остается недоступным для этого процесса. Вследствие этого, Дека Дураболин не имеет побочных эффектов связанных с эстрогенами (гинекомастия, накопление жидкости в организме). Эстрогеннная активность препарата проявляется только при очень больших дозах.

Вышесказанное лишь подтверждает мнение о том, что дека дураболин является одним из самых лучших анаболических стероидов в настоящее время для мужчин с целью набора мышечной массы. Кроме того нужно добавить, что нандролон практически не вызывает феномена отката.

Противопоказания

Гиперчувствительность, рак предстательной железы, злокачественные опухоли молочной железы у мужчин, карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией (способен активировать остеокласты и вызывать резорбцию костной ткани), беременность (обладает эмбриотоксичностью, фетотоксичностью, может вызвать мускулинизацию плода женского пола); острые и хронические заболевания печени, в т.ч. алкогольные поражения; нефрит, нефротический синдром, кормление грудью.

Ограничения к применению

ИБС, сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся отечным синдромом; выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, сахарный диабет, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, детский (до 2 лет) и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Побочные действия вещества Нандролон

У мужчин и женщин — прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспептические расстройства (боли в животе и эпигастральной области, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкозоподобный синдром (изменения в лейкоцитарной формуле, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям, гепатонекроз (темный стул, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание стула, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, темноокрашенная моча, обесцвеченный стул). У женщин — вирилизм (увеличение клитора, огрубение голоса, дис- и аменорея, рост волос по мужскому типу), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде — вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), уплотнение грудных желез, гинекомастия, приапизм, в пожилом возрасте — гипертрофия и/или карцинома предстательной железы.

Было замечено, что нандролон способен связываться с прогестиновыми рецепторами (примерно 20% вводимого вещества), это связано с удаленным атомом углерода в 19 позиции. Почти все 19-nor анаболические стероиды проявляют прогестиновую активность.

Кроме того, ретаболил в редких случаях может вызывать подъем артериального давления, боли в животе, раздражительность, головные боли, депрессию и некоторые другие осложнения.

Прогестиновые побочные эффекты

Связываясь с прогестиновыми рецепторами гипофиза, нандролон вызывает усиление продукции пролактина. Пролактин во многом схож с эстрогенами, его эффект проявляется снижением продукции собственного тестостерона, незначительном увеличении жировой массы и в редких случаях гинекомастией.

Уменьшение концентрации тестостерона в крови и активация прогестероновых рецепторов может очень часто приводить к снижению либидо, которое восстанавливается в течение месяца после курса (так называемый дека-дик, от англ. Deca Dick).

Прогестиновая активность и ее последствия (в частности вялая эрекция, подавление полового влечения, и редко гинекомастия) - это пожалуй главный и весьма неприятный недостаток дека дураболина, однако его можно успешно предотвратить. Для этого применяются ингибиторы пролактина: бромокриптин или леводопа. Также было показано, что антипрогестиновой активностью обладает анаболический препарат Винстрол (исследование Ellis AJ, Cawston TE, 1994 г), поэтому они очень хорошо комбинируются вместе.

Взаимодействие

Глюкокортикоиды, минералокортикоиды, кортикотропин, натрийсодержащие препараты и пища, богатая натрием, потенцируют (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний. Усиливает эффекты антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных противодиабетических средств (угнетает их биотрансформацию), ослабляет — СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). Снижает гепатотоксичность других лекарственных средств.

Способ применения и дозы

В/м, глубоко. Нандролона деканоат: при анемии (одновременно с препаратами железа) — 100–200 мг (женщинам — 50–100 мг) 1 раз в неделю; для стимуляции анаболических процессов — 50–200 мг (женщинам — 50–100 мг) 1 раз в 1–4 нед; детям 2–13 лет — 25–50 мг 1 раз в 3–4 нед. Длительность курса (при 1–4-недельном интервале между инъекциями) — до 12 нед, повторный курс — через 8 нед после последней инъекции препарата. Лечение проводят на фоне богатой белками диеты. При карциноме молочной железы (нандролона фенилпропионат) — 50–100 мг 1 раз в неделю; длительность курса индивидуальна.

Меры предосторожности

При первых признаках вирилизации препарат отменяют. Пациентам с сердечной и почечной недостаточностью, гипертензией, мигренью можно назначать только под контролем врача. С осторожностью применяют при несовершенном развитии скелета и дисфункции печени. В случаях метастазирования в кости при карциноме молочной железы перед терапией необходимо добиваться нормализации уровня кальция в крови. Не рекомендуется вводить для наращивания мышечной массы (допинг).

Особые указания

Для достижения оптимального эффекта рекомендуется сочетать с высококалорийным питанием, витаминами, минеральными веществами и протеинами. Возможно повышение толерантности к глюкозе и снижение потребности в инсулине или других противодиабетических средствах у пациентов с сахарным диабетом.

Курс ретаболила (нандролона)

Данный препарат действует довольно медленно. Анаболический эффект во время курса ретаболила разворачивается постепенно, при этом наблюдается значительный, но не резкий рост мышечной массы. Из этого следует, что курс нандролона должен быть длиннее, по сравнению с другими анаболическими препаратами. При использовании эквивалентных доз и одинаковой продолжительности курса, тестостерон вызывает примерно в два раза больший прирост массы. Однако для тестостерона свойственен более выраженный феномен отката.

Под началом и окончанием курса подразумеваются первая и последняя инъекции нандролона.

• Курс нандролона должен длиться 6-8 недель.
• Инъекции ретаболила делаются 1 раз в неделю. Учитывая период активности - 15 дней, нет необходимости делать 2 инъекции ретаболила в неделю.
• Рекомендуемая доза нандролона составляет 200-400 мг в неделю. Максимальная 600 мг в неделю, однако вместе с увеличением дозы растет риск побочных эффектов. Можно получить большие результаты, если выполнить 2 курса с перерывами в разумных дозах, нежели один в больших дозах.
• Не делайте курс длиннее 8 недель без дополнительных препаратов. При длительных курсах необходимо применение хорионического гонадотропина (применяется со 2 недели курса и заканчивается через 2 недели после окончания, инъекции гонадотропина выполняются 1 раз в неделю по 2500Е) и нолвадекса (применяется с начала последней недели курса и заканчивается через 2-3 недели после него, каждый день по 10 мг).
• Для подавления выработки пролактина и снижения прогестиновой активности включите в курс Винстрол или начинайте принимать Бромокриптин с начала второй недели курса - по 1.25 мг 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 5-10 мг/сут. Прекратите прием бромокриптина через 3 недели после последней инъекции нандролона. С помощью бромокриптина вы надежно предотвратите прогестиновые побочные эффекты ретаболила.
• Вместо гонадотропина можно использовать тестостероновые бустеры, однако это менее эффективно.
• Для получения максимального эффекта принимайте комплекс спортивного питания для набора мышечной массы и соблюдайте диету для набора мышечной массы.
• Курс ретаболила должен быть согласован со специалистом.

Комбинированые курсы ретаболила

Надо заметить, что сольный курс ретаболила имеет много недостатков, в частности снижение либидо, медленная активность, подавление выработки собственного тестостерона и др. Эти недостатки можно устранить, если добавить в курс андрогенные препараты. Наилучшим образом нандролон комбинируется со следующими препаратами:

• Винстрол - очень хорошо сочетается с препаратом, так как обладает антипрогестиновой активностью (предотвращает развитие дека-дика, повышает либидо, снижает риск гинекомастии и др.)

Все нижеперечисленные комбинации требуют применение Нолвадекса.

• Тестостерон - для набора массы. Как правило используется 200-400 мг 1 раз в неделю ретаболила и 250 мг 1 раз в неделю тестостерона.
• Сустанон - для набора массы, при этом 200-400 мг 1 раз в неделю ретаболила и 250 мг 1 раз в неделю сустанона.
• Метандростенолон - для набора массы, при этом 200-400 мг 1 раз в неделю ретаболила и 10-20 мг метандростенолона каждый день.